研究方向

1、基于分子模拟的靶向小分子抑制剂的抗肿瘤活性研究


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Docking simulation of designed compounds in the ATP binding site of Aurora kinase B ((PDB ID: 2VRX)


2、中枢神经系统、心血管系统药物的设计合成与活性评价


X-ray cocrystal structure of dopamine D3 in complex with ETQ (PDB ID: 3PBL)


3、新型磷脂材料与纳米药物传输系统研究


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胺基喹唑啉为靶向配体的聚乙二醇修饰磷脂衍生物 (授权专利:ZL201210098573.3


4、药物中间体的合成及工艺研究




荣誉奖励

12018 年 “医药脂质纳米材料及其产业化关键技术”获"江苏省科学技术奖”一等奖(排名第4)

22014 年 “他汀类药物中间体绿色合成工艺的开发及产业化”获"江苏省科学技术奖”二等奖(排名第5

32013 年获东南大学优秀青年教师教学科研资助

42011 年获东南大学第18 届青年教师授课竞赛三等奖

5、2009-2010, 2010-2011, 2011-2012年获飞航实业”奖教金

学术成果

European Journal of Medicinal Chemistry、Bioorganic & Medicinal Chemistry, Bioorganic & Medicinal Chemistry LettersTetrahedron LettersMedicinal Chemistry Research

Medicinal ChemistryChemical Biology & DrugDesign国内外重要刊物上发表论文80余篇,SCI检索收录论文63篇,申请中国发明专利50余项(授权35项)。


入职东大后的部分文章(第一作者or通讯作者):

[16] Zhou, B.;Ji, M.; Cai, J.* Design,synthesis and biological evaluation of bitopicarylpiperazine-hexahydro-pyrazinoquinolines as preferential dopamine D3receptor ligands. Bioorganic Chemistry 2018, 77, 125-135.

[15] Zhou, B.; Hong, K.H.;Ji, M.; Cai, J.* Design,synthesis, and biological evaluation of structurally constrained hybridanalogues containing ropinirole moiety as a novel class of potent and selectivedopamine D3 receptor ligands. ChemicalBiology & Drug Design 2018, 92,1597-1609.

[14] Guo, M.;Hong, K.H.; Lv, Y.; Ding, Y.; Li, C.; Xu, H.; Qi, W.; Chen, J.; Ji, M.; Cai, J.* A novel and efficient routefor synthesis of Taladegib. Journal OfChemical Research2017, 41,112-115.

[13] Zhang, Z.; Zhou, G.; Chen, B.; Cai, J.*; Chen, J.; Wu, X.; Qi, W.; Ji,M. Novel yolk-shell structured silica nanosphere with a movable silica-coatedgold core. Journal of Sol-Gel Science andTechnology 2016, 77, 516-520.

[12] Zong, X.; Cai,J.*; Chen, J.; Wang, P.; Zhou, G.; Chen, B.; Li, W.; Ji, M. Design andsynthesis of imidazole N–H substituted amide prodrugs asinhibitors of hepatitis C virus replication. Bioorganic &Medicinal Chemistry Letters2015,25, 3147-3150.

[11] Cai, J.;Wei, H.; Hong, K. H.; Wu, X.; Cao, M.; Zong, X.; Li, L.; Sun, C.; Chen, J.; Ji,M. Discovery and preliminary evaluation of 2-aminobenzamideand hydroxamate derivatives containing 1,2,4-oxadiazole moiety as potenthistone deacetylase inhibitors. EuropeanJournal Of Medicinal Chemistry2015,96, 1-13.

[10] Cai, J.;Wei, H.; Hong, K.H.; Wu, X.; Zong, X.; Cao, M.; Wang, P.; Li, L.; Sun, C.;Chen, B.; Zhou, G.; Chen, J.; Ji, M. Discovery, bioactivity anddocking simulation of Vorinostat analogues containing 1,2,4-oxadiazole moiety as potenthistone deacetylase inhibitors and antitumor agents. Bioorganic& Medicinal Chemistry2015,23, 3457-3471.

[9] Cai, J.;Liu, L.; Hong, K. H.; Wang, P.; Li, L.; Cao, M.; Sun, C.; Wu, X.; Zong, X.;Chen, J.; Ji, M. Discovery of phenoxybutanoic acid derivatives aspotent endothelin antagonists with antihypertensive activity. Bioorganic & Medicinal Chemistry2015, 23, 657-667.

[8] Cai, J.;Li, Y.; Chen, J.; Wang, P.; Ji, M. Novel and convenient synthesis of 5-benzoyl-1,4-naphthoquinone and its derivatives. Research On Chemical Intermediates2015, 41, 1-9.

[7] Cai, J.;Li, L.; Hong, K. H.; Wu, X.; Chen, J.; Wang, P.; Cao, M.; Zong, X.; Ji, M.Discovery of 4-aminoquinazoline-urea derivatives as Aurorakinase inhibitors with antily:cambria, serif;font-size:14px;">5472-5480.

[5] Cai, J.;Liu, L.; Chen, J.; Cao, M.; Ji, M. Design, Synthesis, and Bioactivity ofPyrazole Acid Derivatives as Endothelin Receptor Antagonists. Medicinal Chemistry 2013, 9, 1113-1122.

[4] Cai, J.;Sun, M.; Wu, X.; Chen, J.; Wang, P.; Zong, X.; Ji, M. Design and synthesis ofnovel 4-benzothiazole amino quinazolines Dasatinibderivatives as potential anti-tumor agents. European JournalOf Medicinal Chemistry2013,63, 702-712.

[3] Cai, J.;Duan, Y.; Yu, J.; Chen, J.; Chao, M.; Ji, M. Bone-targeting glycol and NSAIDSester prodrugs of rhein: Synthesis, hydroxyapatiteaffinity, stability, anti-inflammatory, ulcerogenicity index and pharmacokinetics studies. European Journal Of Medicinal Chemistry 2012, 55,409-419.

[2] Cai, J.;Zhang, S.; Zheng, M.; Wu, X.; Chen, J.; Ji, M. Design, synthesis, and in vitro antiproliferative activity of novel Dasatinibderivatives. Bioorganic & MedicinalChemistry Letters 2012, 22, 806-810.

[1] Cai, J.;Zhou, W.; Chen, J. Q.; Sun,M.; Ji, M. Synthesis and Crystal Structure of Benzoyloxymethyl(4 alpha,8beta,13 beta)-13-methyl-16-oxo-17-norkauran-18-carbonate Ester. Journal Of Chemical Crystallography2009, 39, 108-111.



已授权专利:

[35] 蔡进,李丛丛,吉民,刘文景,陈国庆,徐华;一种Taladegib的合成方法,授权专利号:ZL201610630493.6,授权公告日:2019.01.29

[34] 蔡进,郭明亮,吉民,徐华,刘文景;一种BET/HDAC双靶点抑制剂及其制备方法和应用,授权专利号:ZL201710275661.9,授权公告日:2018.08.21

[33] 蔡进,陈国庆,吉民,李丛丛,郭明亮,徐华,刘文景;双重HDAC/BRD4抑制剂及其制备方法和应用,授权专利号:ZL 201610270013.X,授权公告日:2018.04.24

[32] 蔡进,吉民,周本华;二氢吲哚‑2‑酮类D3受体配体及其制备方法和用途,授权专利号:ZL201510818705.9,授权公告日:2017.11.28

[31] 蔡进,吉民,周本华;六氢吡嗪并喹啉类D3受体配体及其制备方法和用途,授权专利号:ZL201510817940.4,授权公告日:2017.03.08

[30] 蔡进,吉民,曹萌,陈峻青;基于MIM蛋白环肽抑制剂的靶向长循环脂质体及其制备方法与应用,授权专利号:ZL201410077563.0,授权公告日:2017.01.11

[29] 蔡进,吉民;苯氧苯乙酸类内皮素拮抗剂及其制备方法与应用,授权专利号: ZL 201310505094.3,授权公告日:2016.04.13

[28] 蔡进,吉民;24-二苄氧基苯甲酸衍生物及其制备方法与应用, 授权专利号: ZL201310503670.0,授权公告日:2015.11.18  

[27] 蔡进,吉民;一种一氧化氮供体型内皮素受体拮抗剂和其制备方法及其应用, 授权专利号:ZL201310182180.5, 授权公告日:2014.11.12  

[26] 蔡进,吉民;中氮茚甲酰甲基对甲磺酰胺苯乙胺衍生物及其医药用途,授权专利号:ZL201310310160.1,  授权公告日:2015.06.17

[25] 蔡进,尹晓龙,吉民,徐春涛,张领;一种达比加群酯脂质体,授权专利号:ZL201310537342.2,授权公告日:2015.04.08

[24] 蔡进,陈学军,张秋;一种磺达肝癸钠的中间体的制备方法,授权专利号:ZL201210502109.6,  授权公告日:2015.09.30

[23] 蔡进,吉民;苯胺基喹唑啉为靶向配体的聚乙二醇修饰磷脂衍生物及制法,授权专利号:ZL201210098573.3, 授权公告日:2013.09.04

[22] 蔡进,吉民;苯并呋喃类内皮素受体拮抗剂及用途,授权专利号:ZL201210460953.7, 授权公告日:2014.08.06

[21] 吉民,俞森,王鹏,杨玲,蔡进,顾红梅;克里唑替尼前药及其制备方法与用途,授权专利号:ZL201610721595.9, 授权公告日:2019.03.05

[20] 吉民,陈浩,蔡进,刘海东,李锐;尼达尼布的合成方法及其中间体,授权专利号:ZL201610218648.5, 授权公告日:2018.12.14

[19] 石利平,蔡进,陈峻青,吉民,叶银梅,徐春涛,龚仕荣;一种无定形阿托伐他汀钙的制备方法,授权专利号:201610916667.5, 授权公告日:2018.07.27

[18] 吉民,王鹏,许娇娇,蔡进;吡咯并嘧啶类化合物、其制备方法及其用途,授权专利号:ZL201610852190.9, 授权公告日:2018.05.15

[17]石利平,蔡进,吉民,漆志文,叶银梅,张维冰,龚仕荣;一种索非布韦的制备方法,授权专利号:201510982596.4, 授权公告日:2018.03.13

[16] 石利平,蔡进,陈峻青,吉民,龚仕荣,万新强,徐春涛;一种索非布韦中间体及其制备方法,授权专利号:ZL 201510989051.6, 授权公告日:2018.01.02

[15] 吉民,蔡进,周本华;一种改进的含氮三环类多巴胺D3受体配体的制备方法,授权专利号:ZL 201510816497.9,授权公告日:2017.12.12

[14] 吉民,许娇娇,王鹏,王影,蔡进;巴瑞替尼的中间体及其制备方法及由该中间体制备巴瑞替尼的方法,授权专利号:ZL 201610080433.1,授权公告日:2017.11.28

[13] 吉民,李元,刘海东,李锐,蔡进,胡海燕;一种抗肿瘤药物的合成方法,授权专利号:ZL 201510236812.0,授权公告日:2017.06.16

[12] 吉民,胡兵,蔡进曹萌,张入仁,王鹏,常维维,陈峻青,宗玺;Hedgehog信号通路抑制剂,授权专利号:ZL 201410204318.1,授权公告日:2017.01.25

[11] 吉民,蔡进,顾宁,李锐;一种(R-1,2-二硬脂酰基磷脂酰胆碱的制备方法,授权专利号:ZL 201310247063.2, 授权公告日:2016.12.28

[10] 吉民,俞森,王鹏,杨玲,蔡进顾红梅;克里唑替尼前药及其制备方法与用途,授权专利号:ZL201210128875.0,授权公告日:2016.10.05

[9] 吉民,宗玺,蔡进,李锐;一种氘代的丙型肝炎病毒抑制剂,授权专利号:ZL 201410286410.7,授权公告日:2016.08.24

[8] 吉民,孙春龙,蔡进,宗玺;一种近红外荧光分子探针及其制备方法与用途,授权专利号: ZL201410001798.1, 授权公告日:2016.03.02

[7] 陈峻青,蔡进,吉民,石进祥,石利平,尹晓龙;一种卤醇脱卤酶基因突变体及其应用,授权专利号:ZL201210327418.4, 授权公告日:2013.07.17

[6] 陈峻青,蔡进,吉民,石进祥,石利平,尹晓龙;一种酮还原酶基因及其应用,授权专利号:ZL201210327416.5, 授权公告日:2013.11.13

[5] 石利平,蔡进,孙春龙,尹晓龙,吉民,徐春涛,胡传宝;一种阿托伐他汀钙的制备方法,授权专利号:ZL201210335130.1, 授权公告日:2014.06.04

[4] 吉民,蔡进,李勇,李锐;具有类棉酚作用的化合物5-苯甲酰基-1,4-萘醌合成方法,授权专利号:ZL201110444007.9, 授权公告日:2013.11.27

[3] 吉民,顾宁,蔡进,夏强,吴晓晴,张瑛,余佳;聚乙二醇-磷脂胆碱聚合物及其在制药中的应用,授权专利号:ZL200710019336.2, 授权公告日:2009.05.13

[2] 吉民,戴德哉,蔡进,戴茵,华维一,贾楠,李铭东,顾莉洁;一种多巴胺D3受体部分激动剂及其应用,授权专利号:ZL200610097447.0, 授权公告日:2010.09.01

[1] 吉民,戴德哉,蔡进,戴茵,华维一,贾楠,李铭东,顾莉洁;一种三环类化合物及其在制药中的应用,授权专利号:ZL200610097446.6, 授权公告日:2008.07.16



科研项目:

1、国家自然科学基金青年基金(30701052):多巴胺D3受体部分激动剂用于治疗药物成瘾,17.5万,项目负责人,2008.1-2010.12,已结题;

2、江苏省支撑计划社会发展(BE2012657):新型多靶点激酶抑制剂CJ06的抗肿瘤临床前

研究,25万,项目负责人,2012.7-2015.7,已结题;

3江苏省自然科学基金面上项目(BK20161438)Smo/Bcr-Abl双靶向的尼洛替尼衍生物设计、合成与抗血液恶性肿瘤活性研究,10万,项目负责人,2016.7-2019.6,在研;

4、国家自然科学基金国际合作项目(61420106012):结合微纳材料与器件对B细胞淋巴瘤

等恶性肿瘤的转移机制及相关检测的研究,295万,排名第三,2015.1-2019.12,在研;

5、国家高技术研究发展计划(863)项目(SS2013AA031905):纳米药物载体材料产业化及检

测应用,100万,参与,2014.1‐2016.12,已结题。